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S86872

RX-3117

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • RX-3117
  • 别名:
  • CAS号:
  • 865838-26-2
  • 分子式:
  • C10H12FN3O4
  • 分子量:
  • 257.2184
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  • 产品描述: RX-3117 (TV-1360) is a potent and orally active anticancer and antimetaboliteagent. RX-3117 inhibits DNA methyltransferase 1 (DNMT1). RX-3117 shows antiproliferative and anti-tumour activity. RX-3117 induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis
  • 靶点: NucleosideAntimetabolite/Analog
  • 体外研究:
    RX-3117 抑制 DNA 和 RNA 合成。 RX-3117 (11.7,21 μM;48 小时) 在 A549、SW1573 细胞中表现出抗增殖活性。 RX-3117 被尿苷胞苷激酶 2 (UCK2)[1]激活。 RX-3117 (1-25 μM;72 h) 抑制 HCT-116、MDA-MB-231、PANC-1、Caki-1、MCF7、A549、MKN45、U251 细胞的生长,IC50 分别为 0.39、0.18、0.62,分别为 0.84、0.34、0.34、0.50、0.83 μM。 RX-3117 (5、10 μM;4 天) 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡。 RX-3117 (1-5 μM;24 小时) 在 MDA-MB-231 中以剂量依赖性方式降低 DNMT1 的细胞量。 Cell Viability Assay Cell Line: A549, SW1573 cells Concentration: 11.7, 21 µM Incubation Time: 48 h Result: Showed antiproliferative activity in A549 (63.7% cell growth), SW1573 cells (59% cell growth). Apoptosis Analysis Cell Line: A549, SW1573 NSCLC cells Concentration: 5 µM for A549 cells, 10 µM for SW1573 cells Incubation Time: 4 days Result: Induced cell cycle arrest at S phase and apoptosis.
  • 体内研究:
    RX-3117 (2,10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续 5 周) 在裸鼠体内显示出抗肿瘤活性。 Animal Model: Nude mice (human colon carcinoma HCT116 xenograft model) Dosage: 2, 10 mg/kg Administration: I.p.; three times per week for five weeks Result: Caused significant inhibition of tumor growth at the doses of 2 and 10 mg/kg.
  • 参考文献:
    1. Sarkisjan D, et al. The Cytidine Analog Fluorocyclopentenylcytosine (RX-3117) Is Activated by Uridine-Cytidine Kinase 2. PLoS One. 2016 Sep 9;11(9):e0162901. 2. Balboni B, et al. RX-3117 (fluorocyclopentenyl cytosine): a novel specific antimetabolite for selective cancer treatment. Expert Opin Investig Drugs. 2019 Apr;28(4):311-322. 3. Fahy J, et al. DNA methyltransferase inhibitors in cancer: a chemical and therapeutic patent overview and selected clinical studies. Expert Opin Ther Pat. 2012 Dec;22(12):1427-42.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.888 ml 19.439 ml 38.877 ml
    5 mM 0.778 ml 3.888 ml 7.775 ml
    10 mM 0.389 ml 1.944 ml 3.888 ml
    50 mM 0.078 ml 0.389 ml 0.778 ml
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