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• 产品描述： Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684)是一种新型HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬

• 靶点： HDAC(Cell-free assay):27 nM;HDAC;Autophagy

• 体内研究：
  Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤，明显延迟肿瘤生长，但是对动物体重没有影响。在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天。Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。

• 细胞实验： Cell lines: A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3，和HS852细胞 Concentrations: 0.016到10 μM Incubation Time: 24小时 Method: 肿瘤细胞系(A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3，和HS852) 按8×104个细胞/25 cm2 瓶接种在5 mL 培养基中，温育48小时。用Belinostat (0.016 到 10 μm)处理细胞24小时。1 mL 胰蛋白酶/EDTA加到培养瓶中。细胞分离后，加入1 mL培养基，细胞再次悬浮。稀释细胞，按0.5-2×103个细胞/皿移到6cm Petri皿中。37oC下温育10到15天。用PBS冲洗细胞，溶于甲醇，用结晶紫染色，计数大于50个细胞的群落。通过IC50值计算敏感度。

• 动物实验： Animal Models: 右侧腹皮下注射A2780, A2780/cp70和HCT116细胞的CD1 nu/nu鼠 Dosages: ≤40 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Plumb JA, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(8), 721-728. 2. Buckley MT, et al. J Transl Med, 2007, 5:49. 3. Qian X, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(8), 2086-2095. 4. Chowdhury S, et al. J Biol Chem, 2011, 286(35), 30937-30948. 5. Duan J, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(1), 37-50.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.141 ml	15.706 ml	31.412 ml
  5 mM	0.628 ml	3.141 ml	6.282 ml
  10 mM	0.314 ml	1.571 ml	3.141 ml
  50 mM	0.063 ml	0.314 ml	0.628 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *