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S86881

ROCK-IN-2 ( Azaindole 1; TC-S 7001)

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • 6-Chloro-N4-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
  • 别名:
  • 6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺
  • CAS号:
  • 867017-68-3
  • 分子式:
  • C18H13ClF2N6O
  • 分子量:
  • 402.7852264
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: BAY-549 (Azaindole 1) is an orally active and ATP-competitive ROCK inhibitor with IC50s of 0.6 and 1.1 nM for human ROCK-1 and ROCK-2, respectively
  • 靶点: ROCK-1:0.6 nM (IC50);ROCK-2:1.1 nM (IC50);TRK:252 nM (IC50);FLT3:303 nM (IC50);ROCK
  • 体内研究:
    BAY-549 (Azaindole 1) (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg, i.v.) results in a dose-dependent and long-lasting decrease in blood pressure in anaesthetized normotensive rats. BAY-549 (3 and 10 mg/kg, p.o.) decreases blood pressure dose-dependently and persistently both in normotensive and hypertensive rats, and shows such effects even at 1 mg/kg in hypertensive rats. BAY-549 (0.1 and 0.3 mg/kg, i.v. bolus injections) causes decreased mean arterial blood pressure in a dose-related manner and only leads to a moderate and dose-independent increase in heart rate of anaesthetized dogs
  • 参考文献:
    1. Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent and highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.483 ml 12.414 ml 24.827 ml
    5 mM 0.497 ml 2.483 ml 4.965 ml
    10 mM 0.248 ml 1.241 ml 2.483 ml
    50 mM 0.05 ml 0.248 ml 0.497 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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