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S87210

Veliparib dihydrochloride

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • Veliparib dihydrochloride
  • 别名:
  • ABT-888 dihydrochloride;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二盐酸盐;VELIPARIB (ABT-888)(二盐酸盐);ABT 888二盐酸盐;ABT-888;2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide,dihydrochloridesalt;2-[(2R)
  • CAS号:
  • 912445-05-7
  • 分子式:
  • C13H18Cl2N4O
  • 分子量:
  • 317.21
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Veliparib (dihydrochloride) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Kis of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively.
  • 靶点: PARP-2:2.9 nM (Ki);PARP-1:5.2 nM (Ki);PARP;Autophagy
  • 体内研究:
    The oral bioavailability of Veliparib is 56%-92% in mice, SD rats, beagle dogs, and cynomolgus monkeys after oral administration. Veliparib (25 mg/kg, i.p.) can improve tumor growth delay in a NCI-H460 xenograft model. Combination with radiation, veliparib decreases the tumor vessel formation. Veliparib reduces intratumor PAR levels by more than 95% at a dose of 3 and 12.5 mg/kg in A375 and Colo829 xenograft models and the suppression can be maintained over time
  • 参考文献:
    1. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37. 2. Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):514-23. 3. Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3033-42. 4. Robert J. Kinders, et al. Preclinical Modeling of a Phase 0 Clinical Trial: Qualification of a Pharmacodynamic Assay of Poly (ADP-Ribose) Polymerase in Tumor Biopsies of Mouse Xenografts. Clin Cancer Res. Author manuscript; available in PMC 2009 Nov 1.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.152 ml 15.762 ml 31.525 ml
    5 mM 0.63 ml 3.152 ml 6.305 ml
    10 mM 0.315 ml 1.576 ml 3.152 ml
    50 mM 0.063 ml 0.315 ml 0.63 ml
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