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S88573

Compound E

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Compound E
  • 别名:
  • N-[(1S)-2-[[(3S)-2,3-二氢-1-甲基-2-氧代-5-苯基-1H-1,4-苯并二氮杂卓-3-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺;γ-Secretase Inhibitor XXICompound E; GSI-XXI; ɣ-secretase inhibitor XXI; GSI XXI; GSIXXI;
  • CAS号:
  • 209986-17-4
  • 分子式:
  • C27H24F2N4O3
  • 分子量:
  • 490.5012664
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  • 产品描述: Compound E is a γ-secretase inhibitor. Compound E bloks β-amyloid(40), β-amyloid(42), and Notch γ-secretase cleavage with IC50s of 0.24, 0.37, 0.32 nM, respectively.
  • 靶点: IC50: 0.24 nM (β-amyloid(40)), 0.37 nM (β-amyloid(42)), 0.24 nM (Notch);BetaAmyloid; Gamma-secretase
  • 体外研究:
    浓度为 50 μM 时,化合物 E 可使 T47D 和 MCF-7 细胞系的增殖减少不到 50%
  • 参考文献:
    1. Beher D, et al. Pharmacological knock-down of the presenilin 1 heterodimer by a novel gamma -secretase inhibitor: implications for presenilin biology. J Biol Chem. 2001 Nov 30;276(48):45394-402. 2. Rasul S, et al. Inhibition of gamma-secretase induces G2/M arrest and triggers apoptosis in breast cancer cells. Br J Cancer. 2009 Jun 16;100(12):1879-88.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.039 ml 10.194 ml 20.387 ml
    5 mM 0.408 ml 2.039 ml 4.077 ml
    10 mM 0.204 ml 1.019 ml 2.039 ml
    50 mM 0.041 ml 0.204 ml 0.408 ml
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