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S87163

(-)-INDOLACTAM V

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • (-)-INDOLACTAM V
  • 别名:
  • 吲哚内酰胺 V;(2s-(2r*,5r*))-ethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl);3h-pyrrolo(4,3,2-gh)-1,4-benzodiazonin-3-one,1,2,4,5,6,8-hexahydro-5-(hydroxym;(-)-INDOLACTAM V;(2S,5S)-1,2,4,5,6,8-Hexahydro-5-(hydroxymethyl)
  • CAS号:
  • 90365-57-4
  • 分子式:
  • C17H23N3O2
  • 分子量:
  • 301.38
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  • 产品描述: (-)-Indolactam V is a PKC activator, with Kis of 3.36 nM, 1.03 μM for η-CRD2 (PKCη surrogate peptide), γ-CRD2 (PKCγ surrogate peptide), and Kds of 5.5 nM (η-C1B), 7.7 nM (ε-C1B), 8.3 nM (δ-C1B), 18.9 nM (β-C1A-long), 20.8 nM (α-C1A-long), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A), 213 nM (γ-C1B), and has antitumor activity.
  • 靶点: PKCη-CRD2:3.36 nM (Ki);PKCη-C1B:5.5 nM (Kd);PKCε-C1B:7.7 nM (Kd);PKCδ-C1B:8.3 nM (Kd);PKCθ-C1B:8.7 nM (Kd);PKCβ-C1A-long:18.9 nM (Kd);PKCα-C1A-long:20.8 nM (Kd);PKCβ-C1B:137 nM (Kd);PKCγ-C1A:138 nM (Kd);PKCγ-C1B:213 nM (Kd);PKCγ-CRD2:1030 nM (Ki);PKCδ-C1A:1900 nM (Kd);PKCη-C1A:3770 nM (Kd);PKCα-C1B-long:4000 nM (Kd);PKCε-C1A:4110 nM (Kd);PKC
  • 参考文献:
    1. Nakagawa Y, et al. Synthesis and biological activities of indolactone-V, the lactone analogue of the tumor promoter (-)-indolactam-V. Biosci Biotechnol Biochem. 1997 Aug;61(8):1415-7. 2. Masuda A, et al. Binding selectivity of conformationally restricted analogues of (-)-indolactam-V to the C1 domains of protein kinase C isozymes. Biosci Biotechnol Biochem. 2002 Jul;66(7):1615-7. 3. Chen S, et al. A small molecule that directs differentiation of human ESCs into the pancreatic lineage. Nat Chem Biol. 2009 Apr;5(4):258-65.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.318 ml 16.59 ml 33.181 ml
    5 mM 0.664 ml 3.318 ml 6.636 ml
    10 mM 0.332 ml 1.659 ml 3.318 ml
    50 mM 0.066 ml 0.332 ml 0.664 ml
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