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S23310

MRT-83

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • MRT-83
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1263131-92-5
  • 分子式:
  • C31H30N4O5
  • 分子量:
  • 538.59
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  • 产品描述: MRT-83 is a potent antagonist of Smo, with an IC50 in the nanomolar range. MRT-83 also blocks Hedgehog (Hh) signaling
  • 靶点: Smo
  • 体外研究:
    MRT-83 displays full antagonist properties with an IC50 (~3 nM) for inhibiting ShhN (3 nM)-induced proliferation of rat GCPs. MRT-83 also blocks SAG (0.01 μM)-induced proliferation of GCPs (IC50 ~6 nM). MRT-83 blocks BC binding to HEK-hSmo cells in a dose-dependent manner with an IC50 of 4.6 nM. MRT-83 abrogates BC binding to cells expressing mouse Smo with an IC50 of 14 nM, which is in good correlation with its IC50 in the Shh-light2 and alkaline phosphatase assays1.
  • 体内研究:
    Animals treated with ShhN in the presence of MRT-83 are as healthy as those of the other groups but up-regulation of Ptc transcription in the SVZ of these animals is no longer observed in agreement with a complete inhibition of ShhN-mediated effects (8.7±2.4 Ptc+ cells/section, n=9) and is not different from vehicle-mediated effects. MRT-83 but not MRT-36 antagonizes the up-regulation of Ptc transcription induced by ShhN in vivo in the SVZ of the LV.
  • 参考文献:
    1. Roudaut H, et al. Identification and mechanism of action of the acylguanidine MRT-83, a novel potent Smoothened antagonist. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):453-60.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 备注: MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.857 ml 9.283 ml 18.567 ml
    5 mM 0.371 ml 1.857 ml 3.713 ml
    10 mM 0.186 ml 0.928 ml 1.857 ml
    50 mM 0.037 ml 0.186 ml 0.371 ml
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