| 产品描述： | MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物 |
| 靶点： |
Src |
| 体外研究： |
MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID，并选择性杀死癌细胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)细胞，而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用，并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激 |
| 体内研究： |
在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长，而不引起明显的动物毒性和体重损失 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和 HepG2 (肝癌)细胞，小鼠元代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞 Concentrations: ~7 μM Incubation Time: 48 h Method: 将细胞接种在96孔板中，使其生长至60%-70%的融合。指示化合物处理后，活细胞相对数量通过MTS试验使用Cell Titer 96水相单一溶液细胞增殖试验测量 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 MCF-7 异种移植物的小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Wang L, et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015, 28(2), 240-252. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.285 ml |
16.427 ml |
32.853 ml |
| 5 mM |
0.657 ml |
3.285 ml |
6.571 ml |
| 10 mM |
0.329 ml |
1.643 ml |
3.285 ml |
| 50 mM |
0.066 ml |
0.329 ml |
0.657 ml |
|
| 注意： |
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