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S80152

Dabrafenib (GSK2118436)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Dabrafenib (GSK2118436)
  • 别名:
  • N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
  • CAS号:
  • 1195765-45-7
  • 分子式:
  • C23H20F3N5O2S2
  • 分子量:
  • 519.56
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Dabrafenib (GSK2118436A) is an ATP-competitive inhibitor of Raf with IC50s of 5 nM and 0.6 nM for C-Raf and B-RafV600E, respectively
  • 靶点: BRafV600E:0.6 nM (IC50);CRAF:5 nM (IC50);Raf
  • 体内研究:
    Dabrafenib-treated females have mostly immature reproductive tracts with no evidence of ovulation, similar to age-matched controls; however, DAB-treated females have keratinized and histologically open vaginas
  • 参考文献:
    1. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920. 2. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22. 3. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9. 4. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405. 5. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  33  mg/mL  (63.52  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.925 ml 9.624 ml 19.247 ml
    5 mM 0.385 ml 1.925 ml 3.849 ml
    10 mM 0.192 ml 0.962 ml 1.925 ml
    50 mM 0.038 ml 0.192 ml 0.385 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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