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• 产品描述： GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

• 靶点： JAK;TyrosineKinases;JAK

• 体内研究：
  口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。

• 动物实验： Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型 Dosages: 30 毫克/千克，每天(大鼠)；50毫克/千克，每天两次(小鼠) Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.436 ml	12.182 ml	24.365 ml
  5 mM	0.487 ml	2.436 ml	4.873 ml
  10 mM	0.244 ml	1.218 ml	2.436 ml
  50 mM	0.049 ml	0.244 ml	0.487 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *