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S80212

Pimasertib (AS-703026)

源叶(MedMol) 96%
  • 英文名:
  • Pimasertib (AS-703026)
  • 别名:
  • MSC1936369B;(S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-(2-fluoro-4-iodophenylamino)isonicotinamide
  • CAS号:
  • 1236699-92-5
  • 分子式:
  • C15H15FIN3O3
  • 分子量:
  • 431.2
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Pimasertib (AS703026) is a highly selective, ATP non-competitive allosteric orally available MEK1/2 inhibitor
  • 靶点: MEK1;MEK2;MEK
  • 体内研究:
    Pimasertib (15, 30 mg/kg) significantly inhibits the growth of tumor in the human H929 MM xenograft model in CB17 SCID mice. Pimasertib (10 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth of cetuximab-resistant tumor attributed by K-ras mutation
  • 参考文献:
    1. Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549. 2. Park SJ, et al. The MEK1/2 inhibitor AS703026 circumvents resistance to the BRAF inhibitor PLX4032 in human malignant melanoma cells. Am J Med Sci. 2013 Dec;346(6):494-8. 3. Yoon J, et al. MEK1/2 inhibitors AS703026 and AZD6244 may be potential therapies for KRAS mutated colorectal cancer that is resistant to EGFR monoclonal antibody therapy. Cancer Res, 2011, 71(2), 445-453.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (231.91  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.319 ml 11.596 ml 23.191 ml
    5 mM 0.464 ml 2.319 ml 4.638 ml
    10 mM 0.232 ml 1.16 ml 2.319 ml
    50 mM 0.046 ml 0.232 ml 0.464 ml
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