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• 产品描述： AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM

• 靶点： CBFβ-SMMHC:260 nM; CBFβ-SMMHC/RUNX1(in FRET assay):0.26 μM;DNA/RNASynthesis

• 体外研究：
  AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性

• 体内研究：
  在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒

• 细胞实验： Cell lines: HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培养24和48小时，分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析

• 动物实验： Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Illendula A, et al. Chemical biology. A small-molecule inhibitor of the aberrant transcription factor CBFβ-SMMHC delays leukemia in mice. Science. 2015, 347(6223), 779-784.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.514 ml	7.57 ml	15.14 ml
  5 mM	0.303 ml	1.514 ml	3.028 ml
  10 mM	0.151 ml	0.757 ml	1.514 ml
  50 mM	0.03 ml	0.151 ml	0.303 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *