| 产品描述： | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍 |
| 靶点： |
HDAC6(Cell-free assay):2.6 nM; HDAC1(Cell-free assay):35 nM; HDAC2(Cell-free assay):45 nM; HDAC3(Cell-free assay):46 nM; HDAC8(Cell-free assay):137 nM;HDAC |
| 体外研究： |
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制 |
| 体内研究： |
在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力 |
| 细胞实验： |
Cell lines: A2780 卵巢癌细胞 Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理，处理24小时，然后进行免疫印迹分析 |
| 动物实验： |
Animal Models: 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu) Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Huang P, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. Oncotarget. 2017, 8(2):2694-2707. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.137 ml |
10.685 ml |
21.37 ml |
| 5 mM |
0.427 ml |
2.137 ml |
4.274 ml |
| 10 mM |
0.214 ml |
1.068 ml |
2.137 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.214 ml |
0.427 ml |
|
| 注意： |
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