• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍

• 靶点： HDAC6(Cell-free assay):2.6 nM; HDAC1(Cell-free assay):35 nM; HDAC2(Cell-free assay):45 nM; HDAC3(Cell-free assay):46 nM; HDAC8(Cell-free assay):137 nM;HDAC

• 体外研究：
  用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制

• 体内研究：
  在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力

• 细胞实验： Cell lines: A2780 卵巢癌细胞 Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理，处理24小时，然后进行免疫印迹分析

• 动物实验： Animal Models: 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu) Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Huang P, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. Oncotarget. 2017, 8(2):2694-2707.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.137 ml	10.685 ml	21.37 ml
  5 mM	0.427 ml	2.137 ml	4.274 ml
  10 mM	0.214 ml	1.068 ml	2.137 ml
  50 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.427 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *