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S80315

Ro 31-8220 Mesylate

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Ro 31-8220 Mesylate
  • 别名:
  • 双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐
  • CAS号:
  • 138489-18-6
  • 分子式:
  • C25H23N5O2S·CH4O3S
  • 分子量:
  • 553.65
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Ro 31-8220 mesylate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε and rat brain PKC, respectively. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC50s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7.
  • 靶点: PKC-α:5 nM (IC50);PKC-βI:24 nM (IC50);PKC-βII:14 nM (IC50);PKC-γ:27 nM (IC50);PKC-ε:24 nM (IC50);Rat Brain PKC:23 nM (IC50);MAPKAP-K1b:3 nM (IC50);MSK1:8 nM (IC50);S6K1:15 nM (IC50);GSK3β:38 nM (IC50);PKC
  • 体内研究:
    Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) is well tolerated, and has half-life of 5.7 hours in mice. Ro 31-8220-treated MLP−/− mice show a dramatic rescue in fractional shortening after treatment for 6 weeks, but the WT mice shows no change
  • 参考文献:
    1. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 (Pt 2):335-7. 2. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105. 3. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9. Epub 2007 Apr 20. 4. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.
  • 溶解性: DMSO  :  35.71  mg/mL  (64.50  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.806 ml 9.031 ml 18.062 ml
    5 mM 0.361 ml 1.806 ml 3.612 ml
    10 mM 0.181 ml 0.903 ml 1.806 ml
    50 mM 0.036 ml 0.181 ml 0.361 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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