| 品牌 | 货号 | 产品规格 | 价格(RMB) | 库存（上海） | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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| 源叶(MedMol) | S80362-5mg | 99% | ￥850.00元 | 2 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80362-10mg | 99% | ￥1292.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80362-25mg | 99% | ￥2380.00元 | 5 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80362-100mg | 99% | ￥6664.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 产品描述： AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1 | ||||||||||||||||||||
| 靶点： MCT1;Monocarboxylatetransporter | ||||||||||||||||||||
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体外研究： 在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。 AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。 在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入 |
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体内研究： 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。 在含有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性 |
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| 细胞实验： Cell lines: DMS114, H526 and HGC27 cells Concentrations: 1.6 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours. | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： Animal Models: COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
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参考文献： 1. Critchlow SE, et al. Abstract 3224: Pre-clinical targeting of the metabolic phenotype of lymphoma by AZD3965, a selective inhibitor of monocarboxylate transporter 1 (MCT1). 2012. AACR 103rd Annual Meeting. 2. Polański R, et al. Activity of the monocarboxylate transporter 1 inhibitor AZD3965 in small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2014, 20(4), 926-937. 3. Bola BM, et al. Inhibition of monocarboxylate transporter-1 (MCT1) by AZD3965 enhances radiosensitivity by reducing lactate transport. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12), 2805-2816. |
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| 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： -20℃ | ||||||||||||||||||||
配置溶液浓度参考：
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