| 产品描述： | Dexrazoxane HCl (ADR-529,Totect, ICRF-187, Zinecard, Cardioxane)是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂 |
| 靶点： |
Topo II(Cell-free assay);Topoisomerase |
| 体外研究： |
在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane (10 mM)，临床上限制蒽环类药物的心脏毒性，防止daunorubicin诱导的细胞凋亡，但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用，从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号，但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解，这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤，表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁，以防止形成超氧自由基，从而防止线粒体的破坏 |
| 体内研究： |
在B6D2F1小鼠中，Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变（伤口大小和时间曲线）分别达96％，70％，87％。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 新生大鼠心肌细胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 3 h Method: 用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后，加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时，然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时 |
| 动物实验： |
Animal Models: female B6D2FI Dosages: 62.5 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Sawyer DB, et al. Daunorubicin-induced apoptosis in rat cardiac myocytes is inhibited by dexrazoxane. Circ Res, 1999, 84(3), 257-265. 2. Hasinoff BB, et al. Chemical, biological and clinical aspects of dexrazoxane and other bisdioxopiperazines. Curr Med Chem, 1998, 5(1), 1-28. 3. Lyu YL, et al. Topoisomerase IIbeta mediated DNA double-strand breaks: implications in doxorubicin cardiotoxicity and prevention by dexrazoxane. Cancer Res, 2007, 67(18), 8839-8846. 4. Seifert CF, et al. Dexrazoxane in the prevention of doxorubicin-induced cardiotoxicity. Ann Pharmacother, 1994, 28(9), 1063-1072. 5. Langer SW, et al. Treatment of anthracycline extravasation with dexrazoxane. Clin Cancer Res, 2000, 6(9), 3680-3686. 6. Vavrova A, et al. Catalytic inhibitors of topoisomerase II differently modulate the toxicity of anthracyclines in cardiac and cancer cells. PLoS One. 2013, 8(10):e76676. 7. SW Langer, et al. Dexrazoxane is a potent and specific inhibitor of anthracycline induced subcutaneous lesions in mice. Annals of Oncology. 2001, 12: 405-4 |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.282 ml |
16.408 ml |
32.816 ml |
| 5 mM |
0.656 ml |
3.282 ml |
6.563 ml |
| 10 mM |
0.328 ml |
1.641 ml |
3.282 ml |
| 50 mM |
0.066 ml |
0.328 ml |
0.656 ml |
|
| 注意： |
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