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S80391

SB 203580

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • SB 203580
  • 别名:
  • 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑;RWJ 64809;PB 203580;SB 203580;SB 203580 Hydrochloride;4-(4-FluoroPhenyl)-2-(4-MethylsulfinylPhenyl)-5-(4-Pyridyl) 1H-Imidazole;4-(4-FluoroPhenyl)-2-(4-Methyls
  • CAS号:
  • 152121-47-6
  • 分子式:
  • C21H16FN3OS
  • 分子量:
  • 377.43
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Adezmapimod (SB 203580) is a selective and ATP-competitive p38 MAPK inhibitor with IC50s of 50 nM and 500 nM for SAPK2a/p38 and SAPK2b/p38β2, respectively. Adezmapimod inhibits LCK, GSK3β and PKBα with IC50s of 100-500-fold higher than that for SAPK2a/p38. Adezmapimod does not disrupt JNK activity and is an autophagy and mitophagy activator
  • 靶点: p38:50 nM (IC50);p38β2:500 nM (IC50);Apoptosis;p38MAPK;Autophagy
  • 体内研究:
    Adezmapimod (SB 203580) (5 mg/kg/day; intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days, in female atymic Nu/Nu mice) treatment, p38WT tumors show a significantly smaller tumor burden when compared with p38TM tumors that were treated in parallel
  • 参考文献:
    1. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105. 2. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitoge 3. Leelahavanichkul K, et al. A role for p38 MAPK in head and neck cancer cell growth and tumor-induced angiogenesis and lymphangiogenesis. Mol Oncol. 2014 Feb;8(1):105-18.
  • 溶解性: DMSO  :  20  mg/mL  (52.99  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.649 ml 13.247 ml 26.495 ml
    5 mM 0.53 ml 2.649 ml 5.299 ml
    10 mM 0.265 ml 1.325 ml 2.649 ml
    50 mM 0.053 ml 0.265 ml 0.53 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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