CB-5083 99%

CB-5083

源叶(MedMol)
S80403
1542705-92-9
C24H23N5O2
413.4717
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产品介绍

CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1
产品描述: CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1
靶点: p97 AAA ATPase(Cell-free assay):11 nM;p97
体外研究: 在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM
体内研究: 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制
细胞实验: Cell lines: A549细胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小时 Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色,透明底,组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后,将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度
动物实验: Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o.
参考文献: 1. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.419 ml 12.093 ml 24.185 ml
5 mM 0.484 ml 2.419 ml 4.837 ml
10 mM 0.242 ml 1.209 ml 2.419 ml
50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.484 ml
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参考文献

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