| 产品描述： | CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1 |
| 靶点： |
p97 AAA ATPase(Cell-free assay):11 nM;p97 |
| 体外研究： |
在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM |
| 体内研究： |
在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制 |
| 细胞实验： |
Cell lines: A549细胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小时 Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色，透明底，组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后，将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.419 ml |
12.093 ml |
24.185 ml |
| 5 mM |
0.484 ml |
2.419 ml |
4.837 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.209 ml |
2.419 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.484 ml |
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| 注意： |
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