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S80403-5mg	99.0%	￥374.00 S80403-5mg ￥374.00 现货	4 4	-	-	-
S80403-10mg	99.0%	￥680.00 S80403-10mg ￥680.00 现货	6 6	-	-	-
S80403-25mg	99.0%	￥1088.00 S80403-25mg ￥1088.00 现货	4 4	-	-	-
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产品介绍

CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1

产品描述：

CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1

靶点：

p97 AAA ATPase(Cell-free assay):11 nM;p97

体外研究：

在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM

体内研究：

在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制

细胞实验：

Cell lines: A549细胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小时 Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色，透明底，组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后，将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度

动物实验：

Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o.

参考文献：

1. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.419 ml	12.093 ml	24.185 ml
5 mM	0.484 ml	2.419 ml	4.837 ml
10 mM	0.242 ml	1.209 ml	2.419 ml
50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.484 ml

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