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S80421

TH588

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • TH588
  • 别名:
  • N4-cyclopropyl-6-(2,3-dichlorophenyl)pyrimidine-2,4-diamine;N4-cyclopropyl-6-(2,3-dichlorophenyl)pyrimidine-2,4-diamine
  • CAS号:
  • 1609960-31-7
  • 分子式:
  • C13H12Cl2N4
  • 分子量:
  • 295.1672
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: TH588 is first-in-class nudix hydrolase family inhibitor that potently and selectively engage and inhibit the MTH1 (IC50= 5 nM).
  • 靶点: IC50: 5 nM (MTH1);DNA/RNASynthesis;MTH1
  • 体外研究:
    TH588 (2-10μM; 7-10 days) selectively and effectively kills U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, and SW620 cells with IC50s of 1.38, 0.83, 1.03, 1.08, 1.72, 0.8 μM. Cell Viability Assay[1] Cell Line: U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, SW620, VH10, HDFn cells Concentration: 2, 4, 6, 8, 10 μM Incubation Time: 7-10 days Result: Selectively and effectively killed U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, and SW620 cells with IC50s of 1.38, 0.83, 1.03, 1.08, 1.72, 0.8 μM, but was less toxic to several primary or immortalized cells.
  • 体内研究:
    TH588 (30 mg/kg; s.c.; once daily for 35 days) reduces tumour growth in SW480 xenograft cancer model. Animal Model: 5-6 weeks female SCID mice (SW480 xenograft cancer model) Dosage: 30 mg/kg Administration: Subcutaneous injection; once daily for 35 days Result: Reduced tumour growth in SW480 xenograft cancer model.
  • 参考文献:
    1. Gad H, et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.388 ml 16.94 ml 33.879 ml
    5 mM 0.678 ml 3.388 ml 6.776 ml
    10 mM 0.339 ml 1.694 ml 3.388 ml
    50 mM 0.068 ml 0.339 ml 0.678 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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