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S80517

RO 61-8048

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • 3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
  • 别名:
  • 3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯基)-2-噻唑基]苯磺酰胺;3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯)-噻唑]苯磺酰胺;3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide;3,4-Dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]benzenesulfonamide
  • CAS号:
  • 199666-03-0
  • 分子式:
  • C17H15N3O6S2
  • 分子量:
  • 421.448
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Ro 61-8048 is an orally active and selective inhibitor of kynurenine 3-hydroxylase, with an IC50 of 37 nM. Ro 61-8048 provokes a significant increase of extracellular kynurenic acid concentrations
  • 靶点: Hydroxylase
  • 体内研究:
    Ro 61-8048 (50, 100 and 150 mg/kg i.p.) significantly reduces the severity of dystonia in dtsz hamsters without leading to marked central side effects. Ro 61-8048 (100 mg/kg i.p.) provokes a two- to threefold increase of the endogeneous broad spectrum glutamate receptor antagonist kynurenic acid in the striatum, cerebellum and brainstem of mutant hamsters.
  • 参考文献:
    1. S Röver, et al. Synthesis and biochemical evaluation of N-(4-phenylthiazol-2-yl)benzenesulfonamides as high-affinity inhibitors of kynurenine 3-hydroxylase. J Med Chem. 1997 Dec 19;40(26):4378-85. 2. Melanie Hamann, et al. Effects of the kynurenine 3-hydroxylase inhibitor Ro 61-8048 after intrastriatal injections on the severity of dystonia in the dt sz mutant. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):156-9. 3. AlbertoChiarugi, et al. Quinolinic acid formation in immune-activated mice: studies with (m-nitrobenzoyl)-alanine (mNBA) and 3,4-dimethoxy-[-N-4-(-3-nitrophenyl) thiazol-2yl]-benzenesulfonamide (Ro 61-8048), two potent and selective inhibitors of kynureni
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  59  mg/mL  (139.99  mM)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.373 ml 11.864 ml 23.728 ml
    5 mM 0.475 ml 2.373 ml 4.746 ml
    10 mM 0.237 ml 1.186 ml 2.373 ml
    50 mM 0.047 ml 0.237 ml 0.475 ml
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