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S80587

XAV-939

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • XAV-939
  • 别名:
  • XAV 939;3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
  • CAS号:
  • 284028-89-3
  • 分子式:
  • C14H11F3N2OS
  • 分子量:
  • 312.31
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: XAV-939 is a Tankyrase inhibitor. XAV-939 has inhibitory activity for TNKS1 and TNKS2 with IC50 values of 5 nM and 2 nM, respectively. XAV-939 also is an enhancer of osteoblastic differentiation of hMSCs. XAV-939 can be used for the research of conditions associated with activated Wnt signaling, such as cancer, fibrotic diseases and conditions associated with low bone formation
  • 靶点: TNKS2:2 nM (IC50);TNKS1:5 nM (IC50);ARTD2:479 nM (IC50);ARTD1:5500 nM (IC50);PARP;Wnt/beta-catenin
  • 体内研究:
    XAV-939 rescues mechanical stress-induced cartilage degeneration in vivo
  • 参考文献:
    1. Mohit Narwal, et al. Discovery of tankyrase inhibiting flavones with increased potency and isoenzyme selectivity. J Med Chem. 2013 Oct 24;56(20):7880-9. 2. Nuha Almasoud, et al. Tankyrase inhibitor XAV-939 enhances osteoblastogenesis and mineralization of human skeletal (mesenchymal) stem cells. Sci Rep. 2020 Oct 7;10(1):16746. 3. Senxin Cai, et al. Mechanical stress reduces secreted frizzled-related protein expression and promotes temporomandibular joint osteoarthritis via Wnt/β-catenin signaling. Bone. 2022 Aug;161:116445.
  • 溶解性: DMSO  :  15.62  mg/mL  (50.01  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.202 ml 16.01 ml 32.019 ml
    5 mM 0.64 ml 3.202 ml 6.404 ml
    10 mM 0.32 ml 1.601 ml 3.202 ml
    50 mM 0.064 ml 0.32 ml 0.64 ml
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