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S80610

TAK-715

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • TAK-715
  • 别名:
  • CAS号:
  • 303162-79-0
  • 分子式:
  • C24H21N3OS
  • 分子量:
  • 399.51
  • MDL:
  • MFCD17012805
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: TAK-715 is an orally active and potent p38 MAPK inhibitor with IC50s of 7.1 nM, 200 nM for p38α and p38β, respectively. TAK-715 inhibits casein kinase I (CK1δ/ε) to regulate activation of Wnt/β-catenin signaling. TAK-715 shows good significant efficacy in a rat arthritis model
  • 靶点: p38α:7.1 nM (IC50);p38β:200 nM (IC50);p38δ:>10 μM (IC50);p38γ:>10 μM (IC50);CK1δ;CK1ε ;p38MAPK;CaseinKinase;JNK
  • 体内研究:
    TAK-715 (compound 8h; 3-30 mg/kg; PO) significantly reduces the secondary paw volume.TAK-715 (10 mg/kg; PO) has a Cmax of 0.19 μg/mL and an AUC of 1.16 μg•h/mL.
  • 参考文献:
    1. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979. 2. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/ɛ. Chem Biol, 2011, 18(4), 485-494. 3. Huiwen Ren, et al. Inhibition of α1-adrenoceptor reduces TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition and attenuates UUO-induced renal fibrosis in mice. FASEB J. 2020 Nov;34(11):14892-14904.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (250.31  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.503 ml 12.515 ml 25.031 ml
    5 mM 0.501 ml 2.503 ml 5.006 ml
    10 mM 0.25 ml 1.252 ml 2.503 ml
    50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.501 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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