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S80661

PJ34 HCl

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • PJ34 HCl
  • 别名:
  • PJ 34 盐酸盐;N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺盐酸盐
  • CAS号:
  • 344458-15-7
  • 分子式:
  • C17H17N3O2·HCl
  • 分子量:
  • 331.8
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: PJ34 hydrochloride is an inhibitor of PARP1/2 with IC50 of 110 nM and 86 nM, respectively.
  • 靶点: PARP:110 nM (IC50);PARP-2:86 nM (IC50);PARP-1:110 nM (IC50);PARP
  • 体内研究:
    To compare the potency and efficacy with other PARP inhibitors, PJ34 is evaluated at the doses of 3.2 and 10 mg/kg, respectively. PJ34 at the dose of 3.2 mg/kg significantly reduces cortical damage by 33%; however, 10 mg/kg dosing shows reversed effect (17% reduction). PJ34 (25 mg/kg) reduces the levels of TNF-α mRNA in ischemic animals by 70% and these values in treated mice do not differ from that of sham or naive animals. Treatment of ischemic mice with PJ34 reduces the level of E-selectin mRNA by 81% and that of ICAM-1 mRNA by 54%, compared to vehicle-treated ischemic mice
  • 参考文献:
    1. Iwashita A, et al. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph 2. Haddad M, et al. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30. 3. Diani-Moore S, et al. NAD+ loss, a new player in AhR biology: prevention of thymus atrophy and hepatosteatosis by NAD+ repletion. Sci Rep. 2017 May 23;7(1):2268.
  • 溶解性: DMSO  :  12.5  mg/mL  (37.67  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.014 ml 15.069 ml 30.139 ml
    5 mM 0.603 ml 3.014 ml 6.028 ml
    10 mM 0.301 ml 1.507 ml 3.014 ml
    50 mM 0.06 ml 0.301 ml 0.603 ml
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