| 产品描述： | Dequalinium Chloride, a topical bacteriostat, is a selective blocker of apamin-sensitive K+ channels. It is used in wound dressings and mouth infections and may also have antifungal action, but may cause skin ulceration. |
| 靶点： |
PKC;Potassium Channel;PotassiumChannel;PKC |
| 体内研究： |
Dequalinium chloride可有效抑制骨骼肌中的烟碱响应以及蜂毒明肽敏感的肝细胞中的钾离子通道。此外,它还是是神经节传导阻滞剂（EC50：2 μM）。作为阳离子亲脂性PKC抑制剂 ,Dequalinium chloride与染料Rhodamine 123具有相似结构。Dequalinium chloride在UV光照射下可以共价结合的方式不可逆地抑制PKCα/β。Dequalinium chloride在肿瘤细胞的线粒体中选择性积累,通过阻断线粒体酶产生线粒体毒性,从而破坏细胞能量产生,致使细胞死亡。Dequalinium抑制125I- monoiodoapamin的结合（Ki：1.1 μM）,防止钾离子损失（血管紧张素II诱发,IC50：1.5 μM）。在培养的大鼠交感神经神经元中,Dequalinium能快速可逆地抑制缓慢蜂毒明肽敏感的后超极化(AHP)成分,接着会产生单一的一个动作电位 |
| 参考文献： |
1.Rotenberg SA, et al. J Biol Chem, 1998, 273(4), 2390-2395. 2.Dunn PM, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 252(2), 189-194. 3.Manetta A, et al. Gynecol Oncol, 1993, 50(1), 38-44. 4.Castle NA, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 236(2), 201-207. 5.Weiss MJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1987, 84(15), 5444-5448. |
| 溶解性： |
H2O:2.5 mM DMSO:Insoluble |
| 保存条件： |
2-8℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.895 ml |
9.477 ml |
18.955 ml |
| 5 mM |
0.379 ml |
1.895 ml |
3.791 ml |
| 10 mM |
0.19 ml |
0.948 ml |
1.895 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.379 ml |
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| 注意： |
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