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产品介绍

A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍

产品描述：

A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍

靶点：

Akt1(Cell-free assay):11 nM(Ki); PKA(Cell-free assay):16 nM(Ki); CDK2(Cell-free assay):46 nM(Ki); GSK-3β(Cell-free assay):110 nM(Ki); ERK2(Cell-free assay):260 nM(Ki); PKCδ(Cell-free assay):360 nM; RSK2(Cell-free assay):580 nM;ERK;Akt;PKA;CDK;PKC

体外研究：

A-674563 slows proliferation of tumor cells with an EC50 of 0.4 μM.
A563 (0-10 µM) significantly decreases GSK3 and MDM2 phosphorylation in STS cells. A563 shows inhibitory effect on all STS cell lines, with IC50 values at 48 hours ranging from 0.22 µM (SW684) to 0.35 µM (SKLMS1). A563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells. A563 (1 µM/12 hr) upregulates the expression of GADD45A independent of p53.
A-674563 (10-1000 nM) is anti-proliferative and cytotoxic in cultured human melanoma cells, induces melanoma cell apoptotic death, inhibited by caspase inhibitors, and inhibits melanoma cells via Akt-dependent and -independent mechanisms.
A-674563 is cytotoxic and anti-proliferative when added to U937 and AmL progenitor cells, activates caspase-3/9 and apoptosis in U937 and AmL progenitor cells, and manipulates other signalings in AmL cells whiling blocking Akt.

体内研究：

20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍

细胞实验：

Cell lines: MiaPaCa-2 细胞 Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 48小时 Method: 将96孔板上的细胞用200 μL PBS缓慢清洗。Alamar Blue试剂以1:10在正常生长培养基中稀释。将稀释的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中，依据制造商的说明培养到反应完全。使用fmax荧光酶标仪进行分析，激发波长设置为544 nm，发射波长设置为595 nm。数据使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析

动物实验：

Animal Models: 禁食小鼠 Dosages: 20 或 100 mg/kg Administration: 1 g/kg葡萄糖刺激前30分钟给药A-674563

参考文献：

1. Luo Y, et al, Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986. 2. Zhu QS, et al, Cancer Res, 2008, 68(8), 2895-2903. 3. Tatsuya Okuzumi, et al, Mol Biosyst, 2010, 6(8), 1389-1402.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.79 ml	13.949 ml	27.899 ml
5 mM	0.558 ml	2.79 ml	5.58 ml
10 mM	0.279 ml	1.395 ml	2.79 ml
50 mM	0.056 ml	0.279 ml	0.558 ml

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参考文献

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A-674563

(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine