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S80904

Pimavanserin

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Pimavanserin
  • 别名:
  • 匹莫范色林;PIMAVANSERIN(治疗帕金森氏症);1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林;匹莫范色林杂质;哌马色林/1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林杂质B;匹莫范色林 PRM;匹莫范色林(治疗帕金森氏症);Pimavanserin;1-(4-Fluorobenzyl)-3-(4-isob
  • CAS号:
  • 706779-91-1
  • 分子式:
  • C25H34FN3O2
  • 分子量:
  • 427.55
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Pimavanserin is a selective inverse agonist of the 5-HT2A receptor with pIC50 and pKd of 8.73 and 9.3, respectively.
  • 靶点: 5-HT2A Receptor:8.7 (pIC50);5-HTReceptor
  • 体内研究:
    Pimavanserin (ACP-103) is a potent, efficacious, orally active 5-HT2A receptor inverse agonist with a behavioral pharmacological profile consistent with utility as an antipsychotic agent. Pimavanserin attenuates head-twitch behavior (3 mg/kg p.o.), and prepulse inhibition deficits (1-10 mg/kg s.c.) induced by the 5-HT2A receptor agonist (±)-2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine hydrochloride in rats and reduces the hyperactivity induced in mice by the N-methyl-D-aspartate receptor noncompetitive antagonist 5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine (dizocilpine maleate; MK-801) (0.1 and 0.3 mg/kg s.c.; 3 mg/kg p.o.), consistent with a 5-HT2A receptor mechanism of action in vivo and antipsychotic-like efficacy. Pimavanserin demonstrates >42.6% oral bioavailability in rats
  • 参考文献:
    1. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8. 2. Vanover KE, et al. A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):540-4.
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (116.95  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: RT
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.339 ml 11.695 ml 23.389 ml
    5 mM 0.468 ml 2.339 ml 4.678 ml
    10 mM 0.234 ml 1.169 ml 2.339 ml
    50 mM 0.047 ml 0.234 ml 0.468 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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