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S80983

A-769662

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
  • 别名:
  • 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
  • CAS号:
  • 844499-71-4
  • 分子式:
  • C20H12N2O3S
  • 分子量:
  • 360.39
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: A-769662 is a potent, reversible AMPK activator with EC50 of 0.8 μM.
  • 靶点: AMPK:0.8 μM (EC50);AMPK;FattyAcidSynthase
  • 体内研究:
    A-769662 (30 mg/kg, i.p.) significantly reduced the respiratory exchange ratio (RER) in the SD rat. There are 33% and 58% reductions of malonyl CoA levels in livers of animals treated with 30 mg/kg A-769662 (0.905 nmol/g) or 500 mg/kg metformin (0.574 nmol/g), respectively. A-769662 (30 mg/kg, b.i.d.) significantly decreases fed plasma glucose (30%-40% reduction), while the lower doses (3 and 10 mg/kg) of A-769662 had no effect on the in diabetic ob/ob mice
  • 参考文献:
    1. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416. 2. Sanders MJ, et al. Defining the mechanism of activation of AMP-activated protein kinase by the small molecule A-769662, a member of the thienopyridone family. J Biol Chem, 2007, 282(45), 32539-32548. 3. Moreno D, et al, A769662, a novel activator of AMP-activated protein kinase, inhibits non-proteolytic components of the 26S proteasome by an AMPK-independent mechanism. FEBS Lett, 2008, 583(17), 2650-2654. [Content Brief] 4. Yerra VG, et al. Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase Abates Hyperglycaemia-Induced Neuronal Injury in Experimental Models of Diabetic Neuropathy: Effects on Mitochondrial Biogenesis, Autophagy and Neuroinflammation. Mol Neurobiol. 2017 Apr;54
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (138.74  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  80°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.775 ml 13.874 ml 27.748 ml
    5 mM 0.555 ml 2.775 ml 5.55 ml
    10 mM 0.277 ml 1.387 ml 2.775 ml
    50 mM 0.055 ml 0.277 ml 0.555 ml
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