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S81001

Danoprevir

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • Danoprevir
  • 别名:
  • CAS号:
  • 850876-88-9
  • 分子式:
  • C35H46FN5O9S
  • 分子量:
  • 731.83
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  • 产品描述: Danoprevir (ITMN-191) is an orally active NS3/4A protease inhibitor for hepatitis C virus (HCV) with an IC50 of 0.29 nM and is selective for NS3/4A over a panel of 53 proteases (IC50 higher than 10 μM). Danoprevir (ITMN-191) inhibits HCV genotypes 1a, 1b, 4, 5, and 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) as well as 2b and 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM). Danoprevir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 0.05 μM
  • 靶点: IC50: 0.29 nM (NS3/4A protease), 0.2-3.5 nM (HCV genotypes 1a, 1b, 2b, 3a, 4, 5, 6);HCVProtease; SARS-CoV
  • 体内研究:
    Danoprevir (ITMN-191) (30 mg/kg, p.o.) administered to rats or monkeys shows that its concentrations in liver 12 hours after dosing exceed the Danoprevir concentration required to eliminate replicon RNA from cells
  • 参考文献:
    1. Imhof I, et al. Genotype differences in susceptibility and resistance development of hepatitis C virus to protease inhibitors telaprevir (VX-950) and danoprevir (ITMN-191).Hepatology. 2011 Apr;53(4):1090-9. 2. Seiwert, Scott D., et al. Preclinical characteristics of the hepatitis C virus NS3/4A protease inhibitor ITMN-191 (R7227). Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2008), 52(12), 4432-4441. 3. Bartels DJ, et al. Natural prevalence of hepatitis C virus variants with decreased sensitivity to NS3.4A protease inhibitors in treatment-naive subjects. J Infect Dis. 2008 Sep 15;198(6):800-7. 4. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (136.64  mM)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.366 ml 6.832 ml 13.664 ml
    5 mM 0.273 ml 1.366 ml 2.733 ml
    10 mM 0.137 ml 0.683 ml 1.366 ml
    50 mM 0.027 ml 0.137 ml 0.273 ml
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