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产品介绍

AZD8330 (ARRY-424704) is a potent, uncompetitive MEK1/MEK2 inhibitor, with an IC50 of 7 nM.

产品描述：

AZD8330 (ARRY-424704) is a potent, uncompetitive MEK1/MEK2 inhibitor, with an IC50 of 7 nM.

靶点：

MEK1:7 nM (IC50);MEK2:7 nM (IC50);ERK; MEK

体内研究：

In tumour xenograft models, AZD8330 demonstrates dose-dependent tumour growth inhibition of approximately 90% at tolerated doses (1.0 mg/kg once daily [OD])

参考文献：

1. Cohen RB, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer. 2013 May;49(7):1521-9. 2. Baranski Z, et al. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov;6(11-12):503-12.

溶解性：

DMSO : ≥ 100 mg/mL (216.81 mM)

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.168 ml	10.841 ml	21.681 ml
5 mM	0.434 ml	2.168 ml	4.336 ml
10 mM	0.217 ml	1.084 ml	2.168 ml
50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.434 ml

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参考文献

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AZD8330

2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide