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S81037

VRT752271

MedMol 99%
  • 英文名:
  • VRT752271
  • 别名:
  • CAS号:
  • 869886-67-9
  • 分子式:
  • C21H22Cl2N4O2
  • 分子量:
  • 433.331
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) is a potent, orally active, highly selective, ATP-competitive and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) inhibits the phosphorylated ERK2 (pERK) and downstream kinase RSK (pRSK) in an A375 melanoma cell line
  • 靶点: ERK2:0.3 nM (IC50, at KM ATP (60 μM));ERK1;ERK
  • 体外研究:
    Combined Ulixertinib (BVD-523; 10, 20, 30 μM; 48 hours) and VS-5584 treatment causes significant induction of cell death in human pancreatic cancer (HPAC) cells in PDAC cell lines BxPC-3, MIAPaCa-2, and CFPAC-1
  • 体内研究:
    In the pharmacokinetic study, the sensitivity and specificity of the assay are found to be sufficient for accurately characterizing the plasma pharmacokinetics of Ulixertinib (VRT752271) in Balb/C mice
  • 参考文献:
    1. Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801. 2. Kumar R, et al. Determination of ulixertinib in mice plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in mice. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:140-4. 3. Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.308 ml 11.539 ml 23.077 ml
    5 mM 0.462 ml 2.308 ml 4.615 ml
    10 mM 0.231 ml 1.154 ml 2.308 ml
    50 mM 0.046 ml 0.231 ml 0.462 ml
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