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S81039

GW2580

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GW2580
  • 别名:
  • 2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-
  • CAS号:
  • 870483-87-7
  • 分子式:
  • C20H22N4O3
  • 分子量:
  • 366.41
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GW2580 is an orally bioavailable and selective inhibitor of c-Fms kinase which completely inhibits human cFMS kinase in vitro at 0.06 μM. GW2580 acts as a competitive inhibitor of ATP binding to the cFMS kinase and inhibits colony-stimulating-factor-1 signaling
  • 靶点: IC50: 60 nM (c-FMS);c-Fms
  • 体内研究:
    GW2580 (Oral administration; 20 and 80 mg/kg) produces a dose-related decrease in the number of tumor cells, with the 80 mg/kg dose completely blocking tumor growth. GW2580 (Oral administration; 20 and 80 mg/kg) has gave maximal plasma concentrations of 1.4 and 5.6 μM, respectively. GW2580 (50 mg/kg; twice a day from days 0 to 21, 7 to 21, or 14 to 21) inhibits joint connective tissue and bone destruction in a 21-day adjuvant arthritis model.
  • 参考文献:
    1. Conway JG, et al. Inhibition of colony-stimulating-factor-1 signaling in vivo with the orally bioavailable cFMS kinase inhibitor GW2580. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Nov 1;102(44):16078-83. 2. Priceman SJ, et al. Targeting distinct tumor-infiltrating myeloid cells by inhibiting CSF-1 receptor: combating tumor evasion of antiangiogenic therapy. Blood. 2010 Feb 18;115(7):1461-71 3. Conway JG, et al. Effects of the cFMS kinase inhibitor 5-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)pyrimidine-2,4-diamine (GW2580) in normal and arthritic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jul;326(1):41-50.
  • 溶解性: DMSO  :  33.33  mg/mL  (90.96  mM;  Need  ultrasonic)    Ethanol  :  <  1  mg/mL  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.729 ml 13.646 ml 27.292 ml
    5 mM 0.546 ml 2.729 ml 5.458 ml
    10 mM 0.273 ml 1.365 ml 2.729 ml
    50 mM 0.055 ml 0.273 ml 0.546 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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