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• 产品描述： BMH-21是一种DNA嵌入剂，与核糖体DNA结合，并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录

• 靶点： RNA polymerase I;DNA/RNASynthesis

• 体外研究：
  BMH-21引起RPA194蛋白酶体依赖性破坏，RPA194为Pol I全复合物的大催化亚基蛋白。 在U2OS癌症细胞系，BMH-21导致RPA194降解和NCL易位，IC50分别为0.05 μM 和 0.07 μM。通过引起核仁应激，BMH-21对细胞活性也表现出有效的抑制

• 体内研究：
  在小鼠异种移植物中，BMH-21降低肿瘤的生长

• 细胞实验： Cell lines: U2OS 骨肉瘤细胞 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞在包含5% CO2的大气中维持在37℃。U2OS骨肉瘤细胞在DMEM中培养，用15%牛胎儿血清补充。细胞以10000细胞/孔的密度重复三份接种在96孔板，并与化合物培养48小时。活性使用WST-1细胞增殖试剂测定

• 动物实验： Animal Models: Athymic NCr nu/nu mice Dosages: 25 or 50 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Peltonen K, et al. A targeting modality for destruction of RNA polymerase I that possesses anticancer activity. Cancer Cell. 2014, 25(1), 77-90. 2. Colis L, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of pyridoquinazolinecarboxamides as RNA polymerase I inhibitors.J Med Chem. 2014, 57(11), 4950-4961. 3. Peltonen K, et al. A targeting modality for destruction of RNA polymerase I that possesses anticancer activity. Cancer Cell. 2014 Jan 13;25(1):77-90.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.775 ml	13.873 ml	27.746 ml
  5 mM	0.555 ml	2.775 ml	5.549 ml
  10 mM	0.277 ml	1.387 ml	2.775 ml
  50 mM	0.055 ml	0.277 ml	0.555 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *