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S81143

SCH772984

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • SCH772984
  • 别名:
  • 3-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[2-oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-(3-phenyl-1H-indazol-5-yl)-, (3R)-
  • CAS号:
  • 942183-80-4
  • 分子式:
  • C34H34N8O2
  • 分子量:
  • 587.67
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: SCH772984 is a highly selective and ATP-competitive ERK inhibitor, with IC50s of 4 and 1 nM for ERK1 and ERK2, respectively. SCH772984 has antitumor activity in MAPK inhibitor-naïve and MAPK inhibitor-resistant cells containing BRAF or RAS mutations
  • 靶点: ERK2:1 nM (IC50);ERK1:4 nM (IC50);ERK; MEK
  • 体内研究:
    SCH772984 (12.5-50 mg/kg; i.p.; twice daily for 14 days) leads to 98% tumor regression. Dose-dependent antitumor activity is also observed in the KRAS-mutant pancreatic MiaPaCa model, with 36% regression at 50 mg/kg twice daily. Importantly, tumor regression is accompanied by robust inhibition of ERK phosphorylation in tumor tissue. SCH772984 is well tolerated on this schedule as measured by morbidity, lethality, or body weight loss。
  • 参考文献:
    1. Morris EJ, et al. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):742-50.
  • 溶解性: DMSO  :  48  mg/mL  (81.68  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.702 ml 8.508 ml 17.016 ml
    5 mM 0.34 ml 1.702 ml 3.403 ml
    10 mM 0.17 ml 0.851 ml 1.702 ml
    50 mM 0.034 ml 0.17 ml 0.34 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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