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S81201

LY-2584702 (free base)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • LY-2584702 (free base)
  • 别名:
  • UNII-I4965C6W4O
  • CAS号:
  • 1082949-67-4
  • 分子式:
  • C21H19F4N7
  • 分子量:
  • 445.4161
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM
  • 靶点: p70S6K:4 nM;S6Kinase; mTOR
  • 体外研究:
    在HCT116结肠癌细胞,LY2584702抑制S6核糖体蛋白质(pS6)的磷酸化,IC50 为0.1-0.24 μM。 LY258470与EGRF抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时,具有显著的协同效应。
  • 体内研究:
    LY2584702 (12.5 mg/kg BID),在U87MG 成胶质细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤作用
  • 细胞实验: Cell lines: Neuronal cells Concentrations: 250 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
  • 动物实验: Animal Models: U87MG 恶性胶质瘤和 HCT116 结肠癌异种移植物模型 Dosages: 12.5 mg/kg BID Administration: --
  • 参考文献:
    1. Tolcher A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Eur J Cancer. 2014, 50(5), 867-875. 2. Hollebecque A, et al. A phase Ib trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 inhibitor, in combination with erlotinib or everolimus in patients with solid tumours. Eur J Cancer. 2014, 50(5), 876-884. 3. Park SW, et al. Differential expression of gene co-expression networks related to the mTOR signaling pathway in bipolar disorder. Transl Psychiatry. 2022 May 4;12(1):184.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.245 ml 11.225 ml 22.451 ml
    5 mM 0.449 ml 2.245 ml 4.49 ml
    10 mM 0.225 ml 1.123 ml 2.245 ml
    50 mM 0.045 ml 0.225 ml 0.449 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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