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• 产品描述： Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2

• 靶点： PHD2(Cell-free assay):280 nM; PHD3(Cell-free assay):450 nM; PHD1(Cell-free assay):480 nM

• 体外研究：
  在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录

• 体内研究：
  在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用

• 细胞实验： Cell lines: Calu-3 cells Concentrations: 6 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.

• 动物实验： Animal Models: gentamicin诱导的肾性贫血大鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Flamme I, et al. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014, 9(11):e111838. 2. Wing PAC, et al. Hypoxic and pharmacological activation of HIF inhibits SARS-CoV-2 infection of lung epithelial cells. Cell Rep. 2021 Apr 20;35(3):109020.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.182 ml	15.908 ml	31.816 ml
  5 mM	0.636 ml	3.182 ml	6.363 ml
  10 mM	0.318 ml	1.591 ml	3.182 ml
  50 mM	0.064 ml	0.318 ml	0.636 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *