| 产品描述： | Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2 |
| 靶点： |
PHD2(Cell-free assay):280 nM; PHD3(Cell-free assay):450 nM; PHD1(Cell-free assay):480 nM |
| 体外研究： |
在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录 |
| 体内研究： |
在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: Calu-3 cells Concentrations: 6 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h. |
| 动物实验： |
Animal Models: gentamicin诱导的肾性贫血大鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Flamme I, et al. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014, 9(11):e111838. 2. Wing PAC, et al. Hypoxic and pharmacological activation of HIF inhibits SARS-CoV-2 infection of lung epithelial cells. Cell Rep. 2021 Apr 20;35(3):109020. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.182 ml |
15.908 ml |
31.816 ml |
| 5 mM |
0.636 ml |
3.182 ml |
6.363 ml |
| 10 mM |
0.318 ml |
1.591 ml |
3.182 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.318 ml |
0.636 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京