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CCT196969 ≥98%

CCT196969

源叶(MedMol)
S81221
1163719-56-9
C27H24FN7O3
513.5229
品牌 货号 产品规格 价格(RMB) 库存(上海) 北京 武汉 南京 购买数量
源叶(MedMol) S81221-5mg ≥98% ¥417.00元 10 - - -
源叶(MedMol) S81221-10mg ≥98% ¥800.00元 10 - - -
源叶(MedMol) S81221-25mg ≥98% ¥1700.00元 3 - - -
源叶(MedMol) S81221-50mg ≥98% ¥3000.00元 2 - - -
源叶(MedMol) S81221-100mg ≥98% ¥5400.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs
产品描述: CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs
靶点: CRAF(Cell-free assay):0.01 μM; LCK(Cell-free assay):0.02 μM; Src(Cell-free assay):0.03 μM; V600E-BRAF(Cell-free assay):0.04 μM; BRAF(Cell-free assay):0.1 μM;Raf; Src
体外研究:
CCT196969在具有突变BRAF的黑素瘤、大肠癌细胞中具有活性,而对含有野生型BRAF和NRAS的癌细胞没有效果。CCT196969诱导caspase 3和PARP裂解,因而诱导凋亡。CCT196969在含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK
体内研究:
CCT196969耐受性良好,在所检测的浓度范围内,在体内没有任何显著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969,在24小时后,其血药浓度约为1 μM。CCT196969的口服生物利用度约为55%
细胞实验: Cell lines: 从具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分离得到的细胞系 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161处理细胞4小时。提取蛋白质,溶于CLB1 lysis buffer。然后通过反相蛋白质阵列(RPPA)来对样品进行分析
动物实验: Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服灌胃
参考文献:
1. Girotti MR, et al. Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma. Cancer Cell. 2015, 27(1):85-96.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.947 ml 9.737 ml 19.473 ml
5 mM 0.389 ml 1.947 ml 3.895 ml
10 mM 0.195 ml 0.974 ml 1.947 ml
50 mM 0.039 ml 0.195 ml 0.389 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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