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S81246

GSK2256098

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • GSK2256098
  • 别名:
  • 2-[(5-chloro-2-{[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino}-4-pyridinyl)amino]-N-(methyloxy)benzamide; GSK2256098; 2-[(5-chloro-2-[[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino]-4-pyridinyl
  • CAS号:
  • 1224887-10-8
  • 分子式:
  • C20H23ClN6O2
  • 分子量:
  • 414.8886
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡
  • 靶点: FAK:0.4 nM(Ki);Apoptosis; FAK
  • 体外研究:
    GSK2256098通过结合FAK的磷酸化位点tyrosine (Y) 397,抑制FAK活性。癌细胞系OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung)与GSK2256098孵育30分钟后,GSK2256098抑制其FAK活性或Y397磷酸化,IC50分别为15, 8.5和12 nM。除此之外,GSK2256098在胞内对FAK的抑制作用最早出现于处理后30分钟,在移植瘤小鼠中可持续12小时。GSK2256098对FAK活性的抑制作用可引起Akt和ERK活性的降低。而PI3K/Akt和ERK信号是有助于细胞生存的,所以GSK2256098在某些特定的PDAC细胞中,可减弱一些异常的生存信号通路,具有药用价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关的通路促进L3.6P1的凋亡,以FAK特异方式减弱PDAC细胞的异常生长和异常的迁移能力。 GSK2256098还能抑制一些GBM细胞系的生长、迁移、侵袭并诱导其凋亡
  • 体内研究:
    在小鼠和大鼠中的药代动力学检测表明,GSK2256098进入到中枢神经系统中的渗透性差,不能有效通过血脑屏障。然后,它能够在恶性胶质瘤患者的肿瘤中达到一定的浓度,加快与临床前试验相关的活性作用。 GSK2256098具有尚可接受的安全性,在最大耐受浓度或低于此浓度的情况下,有效作用于靶点,在间皮瘤、尤其是具有merlin loss的患者中具有临床活性。 在Ishikawa orthoptopic 小鼠模型中,GSK2256098的处理组比接种了Hec1A细胞的小鼠组肿瘤重量减少、肿瘤转移减少。处理组肿瘤中微血管(CD31)的密度较低、细胞增殖少(Ki67)、凋亡率升高(TUNEL)。GSK2256098可能对具有PTEN突变的子宫癌患者具有疗效,PTEN是潜在的预测生物标记
  • 细胞实验: Cell lines: PDAC(胰腺导管腺癌)细胞 Concentrations: 0.1-10 μM Incubation Time: 48 或 72 h Method: 将PDAC细胞培养在6孔板中,当细胞在常规培养基中达到70%的融合率时候,将细胞培养在含0.1-10 μM GSK2256098的培养基中孵育48或72小时。处理完后,重新接种细胞,并培养9天后,用Clonogenic Reagent对细胞进行染色,统计蓝色细胞集落的数目
  • 动物实验: Animal Models: 无胸腺裸鼠 Dosages: 75 mg/kg Administration: 口服
  • 参考文献:
    1. Zhang J, et al. A small molecule FAK kinase inhibitor, GSK2256098, inhibits growth and survival of pancreatic ductal adenocarcinoma cells. Cell Cycle. 2014, 13(19):3143-9. 2. Paul Mulholland, et al. ATNT-06EVALUATION OF THE SAFETY OF GSK2256098 AND PHARMACOKINETICS OF 11C-GSK2256098 IN PATIENTS WITH RECURRENT GLIOBLASTOMA BY POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY (PET) IMAGING. Neuro Oncol. 2015, 17(Suppl 5): v11. 3. Soria JC, et al. A phase I, pharmacokinetic and pharmacodynamic study of GSK2256098, a focal adhesion kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2016, 27(12):2268-2274. 4. Thanapprapasr D, et al. PTEN Expression as a Predictor of Response to Focal Adhesion Kinase Inhibition in Uterine Cancer. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6):1466-75. 5. Auger KR, et al. 387 The Focal Adhesion Kinase Inhibitor GSK2256098: a Potent and Selective Inhibitor for the Treatment of Cancer. Eur J Cancer. 2012, 48:118
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.41 ml 12.051 ml 24.103 ml
    5 mM 0.482 ml 2.41 ml 4.821 ml
    10 mM 0.241 ml 1.205 ml 2.41 ml
    50 mM 0.048 ml 0.241 ml 0.482 ml
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