| 产品描述： | MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM |
| 靶点： |
BRD4 (1):<0.085 μM(Ki); BRD4 (2)：0.34 μM(Ki);EpigeneticReaderDomain |
| 体外研究： |
MS436对第一溴结构域蛋白比对第二溴结构域蛋白表现出更低纳摩尔的亲和力。在NF-κB介导产生一氧化碳和促炎性细胞因子白细胞介素-6的小鼠巨噬细胞中，MS436有效抑制BRD4活性，而对活细胞没有显著抑制作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 小鼠巨噬细胞 RAW264.7 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 24小时 Method: 小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞以10000细胞每孔的密度接种于96孔板，在37℃下培养18小时。然后将细胞用100 μL重氮苯溴结构域蛋白抑制剂处理24小时。将10 μL MTT溶液(4 mg/ml)加入到每孔中，并在37°C下培养4小时。然后将上层清夜移除，细胞固定在100 μL 100% DMSO中。重氮苯化合物首先溶解在DMSO中，然后在培养基中稀释为0.28到50000 nM的浓度。DMSO的终浓度调节为0.05% (v/v)。降低的程度使用EnVison 2104多标阅读器在570/630 nm下测定吸光度确定 |
| 参考文献： |
1. Zhang G, et al. Structure-guided design of potent diazobenzene inhibitors for the BET bromodomains. J Med Chem. 2013, 56(22), 9251-9264. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.608 ml |
13.04 ml |
26.081 ml |
| 5 mM |
0.522 ml |
2.608 ml |
5.216 ml |
| 10 mM |
0.261 ml |
1.304 ml |
2.608 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.522 ml |
|
| 注意： |
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