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S81322

AZ-5104

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • AZ-5104
  • 别名:
  • N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺; N-(5-((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰基酰胺;;AZ 5104; N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-
  • CAS号:
  • 1421373-98-9
  • 分子式:
  • C27H31N7O2
  • 分子量:
  • 485.5807
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: AZ-5104 is an active, demethylated metabolite of AZD 9291. AZ-5104 is an EGFR inhibitor with IC50s of 1, 6, 1, 25 and 7 nM for EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR and ErbB4, respectively.
  • 靶点: EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50);EGFRL858R:1 nM (IC50);EGFRL861Q:6 nM (IC50);EGFR:25 nM (IC50);ErbB4:7 nM (IC50);EGFRExon 19 deletion/T790M;EGFR
  • 体外研究:
    AZ-5104 inhibits EGFR phosphorylation with IC50s of 2, 1, 2, 53, and 33 nM in H1975 (EGFRL858R/T790M), PC-9VanR (EGFRExon 19 deletion/T790M), PC-9 (EGFRExon 19 deletion), H2073 (WT), and LOVO (WT), respectively. AZ5104 exhibits a reduced selectivity margin against wild-type EGFR when compared to AZD9291. AZ5104 display minimal off-target activity against other non-HER family kinases, but has the potential to target both HER2 and HER4 kinase activity
  • 体内研究:
    The metabolite, AZ5104 (5 mg/kg/day), is effective in shrinking tumors in both C/L858R and C/L+T mice
  • 参考文献:
    1. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.059 ml 10.297 ml 20.594 ml
    5 mM 0.412 ml 2.059 ml 4.119 ml
    10 mM 0.206 ml 1.03 ml 2.059 ml
    50 mM 0.041 ml 0.206 ml 0.412 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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