| 产品描述： | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1 |
| 靶点： |
LSD1:20 nM;HistoneDemethylase |
| 体外研究： |
在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成 |
| 体内研究： |
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少 |
| 细胞实验： |
Cell lines: NRK-52E cells Concentrations: 10 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1. |
| 动物实验： |
Animal Models: Rodent MV(4;11) xenografts Dosages: <0.020mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Maes T, et al. Preclinical characterization of a potent and selective inhibitor of the histone demethylase KDM1A for MLL leukemia. J Clin Oncol. 2013, 31, suppl; abstr. e13543. 2. Zhang X, et al. Targeting lysine-specific demethylase 1A inhibits renal epithelial-mesenchymal transition and attenuates renal fibrosis. FASEB J. 2022 Jan;36(1):e22122. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.297 ml |
16.487 ml |
32.974 ml |
| 5 mM |
0.659 ml |
3.297 ml |
6.595 ml |
| 10 mM |
0.33 ml |
1.649 ml |
3.297 ml |
| 50 mM |
0.066 ml |
0.33 ml |
0.659 ml |
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| 注意： |
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