| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S81329-1mg |
99.8% | ￥265.20 | 8 | - | - | - |
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S81329-5mg |
99.8% | ￥1020.00 | 1 | - | - | - |
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S81329-10mg |
99.8% | ￥1640.00 | 6 | - | - | - |
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S81329-25mg |
99.8% | ￥3300.00 | 6 | - | - | - |
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S81329-50mg |
99.8% | ￥5100.00 | 5 | - | - | - |
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1
| 产品描述： | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | LSD1:20 nM;HistoneDemethylase | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: NRK-52E cells Concentrations: 10 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1. | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: Rodent MV(4;11) xenografts Dosages: <0.020mg/kg Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Maes T, et al. Preclinical characterization of a potent and selective inhibitor of the histone demethylase KDM1A for MLL leukemia. J Clin Oncol. 2013, 31, suppl; abstr. e13543. 2. Zhang X, et al. Targeting lysine-specific demethylase 1A inhibits renal epithelial-mesenchymal transition and attenuates renal fibrosis. FASEB J. 2022 Jan;36(1):e22122. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、H2O、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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