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• 产品描述： Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1

• 靶点： LSD1:20 nM;HistoneDemethylase

• 体外研究：
  在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成

• 体内研究：
  在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少

• 细胞实验： Cell lines: NRK-52E cells Concentrations: 10 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.

• 动物实验： Animal Models: Rodent MV(4;11) xenografts Dosages: <0.020mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Maes T, et al. Preclinical characterization of a potent and selective inhibitor of the histone demethylase KDM1A for MLL leukemia. J Clin Oncol. 2013, 31, suppl; abstr. e13543. 2. Zhang X, et al. Targeting lysine-specific demethylase 1A inhibits renal epithelial-mesenchymal transition and attenuates renal fibrosis. FASEB J. 2022 Jan;36(1):e22122.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.297 ml	16.487 ml	32.974 ml
  5 mM	0.659 ml	3.297 ml	6.595 ml
  10 mM	0.33 ml	1.649 ml	3.297 ml
  50 mM	0.066 ml	0.33 ml	0.659 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *