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• 产品描述： FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂， 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM

• 靶点： PAK1(Cell-free assay):23.3 nM(Ki); PAK2(Cell-free assay):72.4 nM(Ki); PAK4(Cell-free assay):2.4 μM(Ki);PAK

• 体外研究：
  在PAK1扩增的MDA-MB-175种，2.5-5 μM FRAX1036的处理下，对1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035处理PAK1增殖的乳腺癌细胞能诱导凋亡。用FRAX103处理OVCAR-3细胞导致p53和p21的上调、cyclinc B1 的下调

• 体内研究：
  在小鼠中，处理以FRAX1-26导致KT21肿瘤生长变慢。FRAX1-26很难通过血脑屏障

• 细胞实验： Cell lines: MDA-MB175细胞 Concentrations: 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM Incubation Time: 24 h Method: 将MDA-MB175细胞用不同浓度的FRAX1036处理24小时，然后用生物标记抗体对细胞裂解物进行免疫沉淀分析

• 动物实验： Animal Models: Pak2-deficient小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Ong CC, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res. 2015, 17:59. 2. Kosoff RE, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Blood. 2015, 125(19):2995-3005. 3. Alexander B. Koval, et al. An optimized synthesis of the potent and selective Pak1 inhibitor FRAX-1036. Tetrahedron Letters. 2016, 57(3):449-451. 4. Chow HY, et al. Group I Paks as therapeutic targets in NF2-deficient meningioma. Oncotarget. 2015, 6(4): 1981-1994.

• 溶解性： soluble  in  4-Methylpyridine

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.93 ml	9.652 ml	19.303 ml
  5 mM	0.386 ml	1.93 ml	3.861 ml
  10 mM	0.193 ml	0.965 ml	1.93 ml
  50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *