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• 产品描述： CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM

• 靶点： EZH2 WT:0.24 nM; EZH2 Y641N:0.51 nM; EZH1:6.1 nM;EpigeneticReaderDomain; HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM

• 体内研究：
  在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用

• 细胞实验： Cell lines: 25 NHL 细胞系Concentrations: ~10 μMIncubation Time: 4天Method: 相对细胞数量通过通过CellTiter-Glo (CTG)发光细胞活性试验使用Envision仪器进行评估。GraphPad Prism 6.0用于曲线拟合，以及IC50/GI50和Hill系数(H)计算。GI90使用公式：EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50计算

• 动物实验： Animal Models: 负荷KARPAS-422皮下异种移植物的小鼠 Dosages: 200 mg/kg, BID Administration: s.c.

• 参考文献：
  1. Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin's lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014, 21(11), 1463-1475.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.892 ml	9.458 ml	18.916 ml
  5 mM	0.378 ml	1.892 ml	3.783 ml
  10 mM	0.189 ml	0.946 ml	1.892 ml
  50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *