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S81351

Santacruzamate A

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Santacruzamate A
  • 别名:
  • Santacruzamate A
  • CAS号:
  • 1477949-42-0
  • 分子式:
  • C15H22N2O3
  • 分子量:
  • 278.3468
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性
  • 靶点: HDAC2:119 pM;HDAC
  • 体外研究:
    Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长,GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而,Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)
  • 体内研究:
    Santacruzamate A (CAY10683) is a potent and selective HDAC2 inhibitor that suppressed metastasis in mice liver metastasis model.
  • 细胞实验: Cell lines: HuT-78 细胞,和 HCT-116 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 或 96 hours Method: HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养,用20% FBS,1% 青霉素/链霉素,和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养,用10% FBS,1%青霉素/链霉素,和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前,将板在37°C,5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后,再培养72或96小时,使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定
  • 参考文献:
    1. Pavlik CM, et al. Santacruzamate A, a potent and selective histone deacetylase inhibitor from the Panamanian marine cyanobacterium cf. Symploca sp. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033. 2. Zheng Y, et al. ZEB2/TWIST1/PRMT5/NuRD Multicomplex Contributes to the Epigenetic Regulation of EMT and Metastasis in Colorectal Carcinoma. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.593 ml 17.963 ml 35.926 ml
    5 mM 0.719 ml 3.593 ml 7.185 ml
    10 mM 0.359 ml 1.796 ml 3.593 ml
    50 mM 0.072 ml 0.359 ml 0.719 ml
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