EPZ015666

    
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EPZ015666

源叶(MedMol)
S81372 一键复制产品信息
1616391-65-1
C20H25N5O3
383.4442
EPZ015666
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产品介绍

EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍

产品描述: EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍
靶点: PRMT5(Cell-free assay):5 nM(Ki);HistoneMethyltransferase
体外研究: EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904 nM
体内研究: EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性
细胞实验: Cell lines: MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1) Concentrations: 5 μM Incubation Time: 12天 Method:
动物实验: Animal Models: MCL (Z-138,和 Maver-1) 异种移植模型 Dosages: 200 mg/kg BID Administration: p.o.
参考文献: 1. Penebre et al. Epizyme, Inc.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.608 ml 13.04 ml 26.079 ml
5 mM 0.522 ml 2.608 ml 5.216 ml
10 mM 0.261 ml 1.304 ml 2.608 ml
50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
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参考文献

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批号:JS298415 货号:S20001-25g
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