产品描述: | EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍 |
靶点: |
PRMT5(Cell-free assay):5 nM(Ki);HistoneMethyltransferase |
体外研究: |
EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904 nM |
体内研究: |
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性 |
细胞实验: |
Cell lines: MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1) Concentrations: 5 μM Incubation Time: 12天 Method: |
动物实验: |
Animal Models: MCL (Z-138,和 Maver-1) 异种移植模型 Dosages: 200 mg/kg BID Administration: p.o. |
参考文献: |
1. Penebre et al. Epizyme, Inc. |
溶解性: |
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存条件: |
-20℃ |
配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.608 ml |
13.04 ml |
26.079 ml |
5 mM |
0.522 ml |
2.608 ml |
5.216 ml |
10 mM |
0.261 ml |
1.304 ml |
2.608 ml |
50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.522 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |