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S81372

EPZ015666

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • EPZ015666
  • 别名:
  • EPZ015666
  • CAS号:
  • 1616391-65-1
  • 分子式:
  • C20H25N5O3
  • 分子量:
  • 383.4442
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍
  • 靶点: PRMT5(Cell-free assay):5 nM(Ki);HistoneMethyltransferase
  • 体外研究:
    EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904 nM
  • 体内研究:
    EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性
  • 细胞实验: Cell lines: MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1) Concentrations: 5 μM Incubation Time: 12天 Method:
  • 动物实验: Animal Models: MCL (Z-138,和 Maver-1) 异种移植模型 Dosages: 200 mg/kg BID Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Penebre et al. Epizyme, Inc.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.608 ml 13.04 ml 26.079 ml
    5 mM 0.522 ml 2.608 ml 5.216 ml
    10 mM 0.261 ml 1.304 ml 2.608 ml
    50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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