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• 产品描述： Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性

• 靶点： EZH2(Cell-free assay):2 nM ; EZH1(Cell-free assay):52 nM;HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡

• 体内研究：
  在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的

• 动物实验： Animal Models: CB-17 SCID小鼠 Dosages: 160 mg/kg orally twice daily Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Vaswani RG, et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem. 2016. 2. Shilpi Arora, et al. EZH2 Inhibitors Are Broadly Efficacious in Multiple Myeloma As Single Agent and in Combination with Standard of Care Therapeutics. Blood. 2016, 128:5672.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.928 ml	9.642 ml	19.284 ml
  5 mM	0.386 ml	1.928 ml	3.857 ml
  10 mM	0.193 ml	0.964 ml	1.928 ml
  50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *