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S81377

CPI-1205

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • CPI-1205
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1621862-70-1
  • 分子式:
  • C27H33F3N4O3
  • 分子量:
  • 518.5711
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性
  • 靶点: EZH2(Cell-free assay):2 nM ; EZH1(Cell-free assay):52 nM;HistoneMethyltransferase
  • 体外研究:
    在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中,EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡
  • 体内研究:
    在体内实验中,CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中,动物对CPI-1205具有良好的耐受性,没有明显地体重减少。在大鼠和狗中,CPI-1205具有比较高的血液清除率(大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg)。在这两个物种中,都有比较好的口服利用度,分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中,其耐受良好,在恢复期间,毒性作用是具有可逆性的
  • 动物实验: Animal Models: CB-17 SCID小鼠 Dosages: 160 mg/kg orally twice daily Administration: 口服
  • 参考文献:
    1. Vaswani RG, et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem. 2016. 2. Shilpi Arora, et al. EZH2 Inhibitors Are Broadly Efficacious in Multiple Myeloma As Single Agent and in Combination with Standard of Care Therapeutics. Blood. 2016, 128:5672.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.928 ml 9.642 ml 19.284 ml
    5 mM 0.386 ml 1.928 ml 3.857 ml
    10 mM 0.193 ml 0.964 ml 1.928 ml
    50 mM 0.039 ml 0.193 ml 0.386 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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