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• 产品描述： Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM

• 靶点： XPO1;Others

• 体外研究：
  在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖

• 体内研究：
  KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间

• 细胞实验： Cell lines: Human CLL cells Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h 和 48 h Method: MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.

• 动物实验： Animal Models: NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice Dosages: 15 mg/kg Administration: 口服填喂

• 参考文献：
  1. Etchin J, et al. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2017, 31(1):143-150. 2. Hing ZA, et al. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016, 30(12):2364-2372.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.335 ml	11.674 ml	23.349 ml
  5 mM	0.467 ml	2.335 ml	4.67 ml
  10 mM	0.233 ml	1.167 ml	2.335 ml
  50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.467 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *