| 产品描述： | LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂 |
| 靶点： |
SMYD2;HistoneMethyltransferase |
| 体外研究： |
LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HEK293细胞 Concentrations: 0-2.5 μM Incubation Time: 28 h Method: 为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态，对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中，每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507处理细胞，孵育28小时。然后收集细胞，然后用RIPA对细胞进行裂解 |
| 参考文献： |
1. Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.74 ml |
8.699 ml |
17.399 ml |
| 5 mM |
0.348 ml |
1.74 ml |
3.48 ml |
| 10 mM |
0.174 ml |
0.87 ml |
1.74 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.348 ml |
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| 注意： |
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