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S81405

SGC2085

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • SGC2085
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1821908-48-8
  • 分子式:
  • C19H24N2O2
  • 分子量:
  • 312.4061
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上
  • 靶点: CARM1(Cell-free assay):50 nM;HistoneMethyltransferase
  • 体外研究:
    除了PRMT6(IC50=5.2 μM),SGC2085不抑制其他PRMTs。尽管CARM1(PRMT4)被报道能够不对称地对BAF155的R1064位二甲基化,但是在浓度高达10 μM时,依然没有观察到SGC2085的细胞活性,这可能是由于其细胞通透性较差
  • 细胞实验: Cell lines: HEK293细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 48 h Method: 将HEK293细胞培养在12孔板中,加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培养基。当细胞达到30%融合度时,加入抑制剂或DMSO。处理48小时后,将原有培养基移除,加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase,EDTA-free蛋白酶抑制剂)对细胞进行裂解。在室温反应3分钟后,加入SDS,使其终浓度为1%。溶解产物进行SDS-PAGE电泳,然后进行免疫印迹
  • 参考文献:
    1. Ferreira de Freitas R, et al. Discovery of a Potent and Selective Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) Inhibitor by Virtual Screening. J Med Chem. 2016, 59(14):6838-47.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.201 ml 16.005 ml 32.01 ml
    5 mM 0.64 ml 3.201 ml 6.402 ml
    10 mM 0.32 ml 1.6 ml 3.201 ml
    50 mM 0.064 ml 0.32 ml 0.64 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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