| 产品描述： | SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上 |
| 靶点： |
CARM1(Cell-free assay):50 nM;HistoneMethyltransferase |
| 体外研究： |
除了PRMT6(IC50=5.2 μM)，SGC2085不抑制其他PRMTs。尽管CARM1(PRMT4)被报道能够不对称地对BAF155的R1064位二甲基化，但是在浓度高达10 μM时，依然没有观察到SGC2085的细胞活性，这可能是由于其细胞通透性较差 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HEK293细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 48 h Method: 将HEK293细胞培养在12孔板中，加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培养基。当细胞达到30%融合度时，加入抑制剂或DMSO。处理48小时后，将原有培养基移除，加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase，EDTA-free蛋白酶抑制剂)对细胞进行裂解。在室温反应3分钟后，加入SDS，使其终浓度为1%。溶解产物进行SDS-PAGE电泳，然后进行免疫印迹 |
| 参考文献： |
1. Ferreira de Freitas R, et al. Discovery of a Potent and Selective Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) Inhibitor by Virtual Screening. J Med Chem. 2016, 59(14):6838-47. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.201 ml |
16.005 ml |
32.01 ml |
| 5 mM |
0.64 ml |
3.201 ml |
6.402 ml |
| 10 mM |
0.32 ml |
1.6 ml |
3.201 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.32 ml |
0.64 ml |
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| 注意： |
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