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S81414-100mg	95%	￥2158.00 S81414-100mg ￥2158.00 现货	1 1	-	-	-

产品介绍

UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍

产品描述：

靶点：

PRC1 chromodomains; CBX4 chromodomains:94 nM(Kd); CBX7 chromodomains:97 nM(Kd);HistoneMethyltransferase

体外研究：

UNC3866是一种有效的CBX7-H3相互作用的拮抗剂（IC50 =66±1.2 nM）。UNC3866对CBX2, -4, -6 和 -8 的亲和力与它们和CBX7染色质序列一致性程度相关。UNC3866d对CBX4具有同样的效果，因为CBX4与CBX7非常类似。UNC3866对CBX4、7的选择性分别是对CBX-2, -6和-8的18倍、6倍、12倍。此外，UNC3866对CBX4/7的选择性是对CDY1的65倍，是对CDTL1b和CDYL2的9倍。在细胞中，UNC3866拮抗PRC1染色质域。尽管UNC3866的细胞透性比较低，但其穿透性和稳定性足以用于评估其参与并拮抗其染色质靶标的活性，UNC3866抑制PC3细胞的增殖

体内研究：

UNC3866相对于UNC4007来说，在所检测时间点中，一直是位于血浆中的优势种类，生物利用度为25%，具有中等清除率。虽然这些数据使这个肽类化合物看起来非常有前景，但其在体内的应用受限于UNC3866的细胞透性，要在细胞内靶标发挥其作用，需要在体内具有比较高的循环浓度水平。目前，在体内实验中尝试使用较高剂量的UNC3866，以探索其潜在效用

细胞实验：

Cell lines: PC3细胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 24 hours Method: 将PC3细胞以200 cells/孔的密度接种于24孔板中，培育过夜，使细胞粘附起来。然后用含有DMSO、或UNC3866或UNC4219的新鲜培养基替换原有培养基。第三天，再更换一次含化合物的新鲜培养基。对于剂量反应研究，通过六点滴定法，化合物浓度在100-0.4 μM范围，测定EC50值。在第0天、第3天或第6天，用预冷的甲醇固定细胞30秒。用PBS进行复水。用DAPI染细胞核并进行统计

动物实验：

Animal Models: swiss albino小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Stuckey JI, et al. A cellular chemical probe targeting the chromodomains of Polycomb repressive complex 1. Nat Chem Biol. 2016, 12(3):180-7.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.258 ml	6.289 ml	12.578 ml
5 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
10 mM	0.126 ml	0.629 ml	1.258 ml
50 mM	0.025 ml	0.126 ml	0.252 ml

注意：

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参考文献

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UNC3866