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• 产品描述： JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡

• 靶点： JARID1A(Cell-free assay):230 nM; JMJD2D(Cell-free assay):290 nM; JMJD2E(Cell-free assay):340 nM; JMJD2B(Cell-free assay):435 nM; JMJD2A(Cell-free assay):445 nM; JMJD3:855 nM;Apoptosis; HistoneDemethylase; HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变，包括下调增殖基因，上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖，同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性

• 体内研究：
  在两个小鼠异种移植模型（H358或A549）中，JIB-04减少肿瘤生长，降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤患者生存时间

• 细胞实验： Cell lines: 人肺癌细胞系(LCa)，原代或非致癌细胞系HBECs，前列腺癌(PCa)，原代前列腺基质细胞(PrSC)和前列腺上皮细胞(PrEC)。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 以每孔1500-3000细胞接种至96孔板，次日开始以递增浓度的化合物处理细胞4天后，用MTS标准分析法用Promega’s Cell Titer或Cell Titer-Glo试剂测试细胞活性，使用Spectra Max或FlouroStar Omega酶标仪读取490 nm和650 nm的吸光度。每种细胞系进行2-5次独立测试，每次包含4-8个测试孔。IC50 通过DIVISA软件计算得到

• 动物实验： Animal Models: H358或A549小鼠异种移植模型 Dosages: 110 mg/kg (H358，腹腔注射)，55 mg/kg (A549, 灌胃) Administration: 灌胃或腹腔注射

• 参考文献：
  1. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013, 4, 2035.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.239 ml	16.194 ml	32.387 ml
  5 mM	0.648 ml	3.239 ml	6.477 ml
  10 mM	0.324 ml	1.619 ml	3.239 ml
  50 mM	0.065 ml	0.324 ml	0.648 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *